《神农本草经》：“上药一百二十种为君，主养命；中药一百二十种为臣，主养性；下药一百二十五种为佐使，主治病；用药须合君臣佐使。”
『清 张志聪』释义：上品一百二十种为君，主养命以应天，无毒，多服久服不伤人，欲益气延年轻身神仙者，本上品；中品一百二十种为臣，主养性以应人，有毒，无毒，斟酌其宜，欲治病补虚羸者，主中品；以下品一百二十五种为佐使，以应地，多毒，不可久服，欲除寒热邪气，破积聚除痼疾者，本下品。
《素问 至真要大论》说：“主药之谓君，佐君之谓臣，应臣之谓使。”
元代李杲在《脾胃论》中再次申明：“君药分量最多，臣药次之，使药又次之。不可令臣过于君，君臣有序，相与宣摄，则可以御邪除病矣。”
清代吴仪洛进一步解释说：“主病者，对症之要药也，故谓之君。君者味数少而分量重，赖之以为主也。佐君以为臣，味数稍多，分量稍轻，所以匡君之不迨也。应臣者谓之使，数可出入，而分量更轻，所以备通行向导之使也。此则君臣佐使之义也。
现代人总结如下：
1、君药：即在处方中对处方的主证或主病起主要治疗作用的药物。它体现了处方的主攻方向，其药力居方中之首，是组方中不可缺少的药物。
2、臣药：一是辅助君药加强治疗主病或主证的药物；二是针对兼病或兼证起治疗作用的药物。它的药力小于君药
3、佐药：一是为佐助药，用于治疗次要兼证的药物；二是为佐制药，用以消除或减缓君药、臣药的毒性或烈性的药物；三是为反佐药，即根据病情需要，使用与君药药性相反而又能在治疗中起相成作用的药物。
4、使药：一是引经药，引方中诸药直达病所的药物；二是调和药，即调和诸药的作用，使其合力祛邪，如牛膝、甘草就经常作为使药入方。
